Пептид - органик кушылма, ул аминокислоталардан дегидратланган һәм карбоксил һәм амино төркемнәрен үз эченә ала.Бу амфотерик кушылма.Полипептид - пептид бәйләнешләре белән бәйләнгән аминокислоталардан ясалган кушылма.Бу протеин гидролизының арадаш продукты.Ул 10 ~ 100 аминокислота молекулаларының дегидрация һәм конденсациясе белән барлыкка килә, һәм аның молекуляр авырлыгы 10000Da-тан кимрәк.Ул ярым үткәргеч мембранага үтеп керә ала һәм трихлороацетик кислотасы һәм аммиак сульфаты, шул исәптән биоактив пептидлар һәм ясалма синтетик пептидлар.
Полипептид препаратлары химик синтез, ген рекомбинациясе һәм хайваннар һәм үсемлекләр чыгару аша махсус терапевтик эффектлы полипептидларга карый, алар нигездә эндоген полипептидларга (мәсәлән, энкефалин һәм тимозин) һәм башка экзоген полипептидларга (елан угы һәм сиал кислотасы кебек) бүленәләр.Полипептид препаратларының чагыштырмача молекуляр авырлыгы протеин препаратлары һәм микромолекула препаратлары арасында, алар микромолекула препаратлары һәм протеин препаратлары өстенлекләренә ия.Микромолекула препаратлары белән чагыштырганда, полипептид препаратлары югары биологик активлыкка һәм көчле үзенчәлеккә ия.Протеин препаратлары белән чагыштырганда, полипептид препаратлары яхшырак тотрыклылыкка, түбән иммуногенитетка, югары чисталыкка һәм чагыштырмача аз бәягә ия.
Полипептид организм белән турыдан-туры һәм актив үзләштерелергә мөмкин, һәм үзләштерү тизлеге тиз, һәм полипептидның үзләштерүе өстенлекле.Моннан тыш, пептидлар туклыклы матдәләр йөртә алмый, ә кәрәзле мәгълүматны нервларга җибәрә ала.Полипептид препаратлары югары активлык, югары сайлап алу, аз токсиклылык һәм югары максатчан якынлык характеристикасына ия, ләкин шул ук вакытта аларның кыска ярым гомере, күзәнәк мембранасы үткәрүчәнлеге һәм идарә итүнең бер юлы бар.
Полипептид препаратларының җитешсезлекләрен исәпкә алып, тикшерүчеләр полипептид препаратларының биоавеллылыгын яхшырту өчен пептидларны оптимальләштерү юлында туктаусыз көч куйдылар.Пептидларны циклизацияләү - пептидларны оптимальләштерү ысулларының берсе, һәм цикллы пептидлар үсеше полипептид препаратларына таң китерде.Cyиклик пептидлар метаболик тотрыклылыгы, сайлап алу һәм якынлыгы, күзәнәк мембранасының үткәрүчәнлеге һәм авыз булуы аркасында медицина өчен файдалы.Cyиклик пептидлар рак, анти-инфекция, гөмбә һәм анти-вирус кебек биологик эшчәнлеккә ия, һәм наркомания молекулалары бик өметле.Соңгы елларда цикллы пептид препаратлары зур игътибарны җәлеп итте, һәм фармацевтика компанияләре наркотикларның инновацион үсеш тенденциясенә иярделәр һәм цикллы пептид препаратлары бер-бер артлы куйдылар.
Кытай Фәннәр академиясе Шанхай фармакология институтыннан доктор Чен Шиу соңгы ике препаратта расланган цикллы пептид препаратларында 2001 - 2021 елларда расланган цикллы пептид препаратларын кертте.Соңгы 20 елда базарда 18 төр цикллы пептид препаратлары бар, алар арасында күзәнәк стенасы синтезы һәм β-1,3- глюканаз максатларында эшләүче цикллы пептидлар саны иң зуры, һәрберсе 3 төр.Рөхсәт ителгән цикллы пептид препаратлары анти-инфекция, эндокрин, ашкайнату системасы, метаболизм, шеш / иммунитет һәм үзәк нерв системасын үз эченә ала, алар арасында инфекциягә каршы һәм эндокрин цикллы пептид препаратлары 66,7% тәшкил итә.Cyиклизация төрләре ягыннан, бик күп цикллы пептид препаратлары бар, диффид бәйләнешләре белән циклланган һәм амид облигацияләре белән цикллаштырылган, һәм 7 һәм 6 препаратлар расланган.
Пост вакыты: 18-2023 сентябрь