Ретатрутид - синтетик пептид, ул бер үк вакытта глюкоза гомостазында һәм энергия балансында катнашкан өч төп рецепторны активлаштыру өчен эшләнгән: глюкагон рецепторы (GCGR), глюкозага бәйле инсулинотроп полипептид рецепторы (GIPR) һәм глюкагон сыман пептид-1 рецепторы (GLP- 1Р) (Финан һ.б., 2023, Яңа Англия Медицина Журналы).Бу рецепторларны максат итеп, ретатрутид үзләренең эндоген лигандларының, глюкагон, GIP һәм GLP-1 тәэсирен охшаталар, алар ашказаны асты бизе, бавыр, баш мие, ашказаны-эчәк кебек төрле тукымаларда глюкоза метаболизмын һәм тән авырлыгын көйли торган гормоннар. трактат (Дракер, 2023, Табигать).
Кыска ярым гомерле эндоген лигандлардан аермалы буларак, диепептидил пептидаз-4 (DPP-4) ферментының тиз деградациясе һәм гипогликемия һәм күңел әйләнеше кебек теләмәгән начар эффектлар (Друкер, 2023, Табигать), ретатрутид боларны җиңәр өчен эшләнгән. чикләүләр.Ретатрутид - GIP эзлеклелеге аша үзгәртелгән GLP-1 эзлеклелеге белән бәйләнгән үзгәртелгән глюкагон эзлеклелегеннән торган кушылу пептиды (Finan et al., 2023, New England Medicine журналы).Модификацияләр өч рецептор өчен пептидның тотрыклылыгын, куәтен һәм сайлылыгын арттыручы аминокислотаны алыштыру һәм бетерүне үз эченә ала (Finan et al., 2023, New England Medicine Journal).
Ретатрутид искиткеч фармакологик үзенчәлекләрне һәм симерүдә һәм терапевтик эффективлыкны күрсәтте, клиник һәм клиник тикшеренүләрдә 2-нче типтагы диабет.Симерү һәм шикәр диабетының хайван модельләрендә ретатрутид кандагы глюкоза дәрәҗәсен төшерүгә, инсулин секрециясен стимуллаштыруга, глюкагон секрециясен бастыруга, ашказаны бушатуны тоткарлауга, өч рецепторның бер яки икеләтә агонистлары белән чагыштырганда, ашау күләмен һәм тән авырлыгын киметүгә өстен эффект күрсәтте. ал., 2023, Диабет, Симерү һәм Метаболизм; Коскун һ.б., 2023а, Молекуляр Метаболизм).Ретатрутид шулай ук бу хайваннардагы липид профилен, бавыр функциясен, ялкынсыну һәм йөрәк-кан тамырлары параметрларын яхшыртты (Гаулт һ.б., 2023, Диабет, Симерү һәм Метаболизм; Коскун һ.б., 2023а, Молекуляр Метаболизм).
Кеше клиник сынауларында ретатрутид шулай ук симез һәм диабетик пациентларда өметле нәтиҗәләр күрсәтте.Ретатрутид яхшы кабул ителде һәм кандагы глюкоза дәрәҗәсен киметүгә, инсулин секрециясен стимуллаштыруга, глюкагон сигресын бастыруга һәм аппетитны киметүгә дозага бәйле эффектлар күрсәтте, сәламәт волонтерлар һәм 2-нче диабет белән авыручылар катнашында (Коскун һ.б., 2023б, Диабетны карау) ).Ретатрутид 17,5% ка кадәр иреште, 24 атнада авырлыкны киметүне, 2-нче этаптагы семьялык һәм артык авырлыктагы пациентларны үз эченә алган плацебо белән чагыштырганда.Бу авырлыкны югалту гликемик контроль, липид профиле, бавыр функциясе һәм тормыш сыйфатын яхшырту белән озатылды (Лилиянең 2-нче этап ретатрутид нәтиҗәләре Яңа Англия Медицина Журналында бастырылган тикшерү молекуласы 24 атна эчендә 17,5% ка кадәр авырлыкны киметүне күрсәтә. симерү һәм артык авырлыктагы олылар., 2023).Ретатрутид шулай ук уңай куркынычсызлык профиле булган, җитди тискәре вакыйгалар яки гипогликемия эпизодлары булмаган.
Рәсем 1. Ретатрутид (LY3437943) гликатланган гемоглобин A1c (HbA1c) кыйммәтен (A) һәм тән авырлыгын (B) тоткарлый.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Томас МК, Гурбуз С, Хаупт А, Бенсон Ч. 2-нче типтагы диабетлы кешеләрдә глюкагон рецепторы агонисты: 1б фаза, күп үзәк, ике сукыр, плацебо белән идарә ителгән, рандиальләштерелгән, күп күтәрелүче доза сынау. Ланцет. 2022 26 ноябрь; 400 (10366): 1869-1881.)
Ретатрутид хәзерге вакытта Эли Лили һәм Компания тарафыннан симерү һәм 2-нче типтагы диабетка яңа кандидат буларак эшләнә.Бу глюкоза метаболизмасында һәм бер молекула белән энергия балансында катнашкан берничә рецепторны максат итү өчен яңа караш.Ретатрутид яхшы куркынычсызлык һәм толерантлык профиле белән хайван модельләрендә һәм кеше сынауларында искиткеч эффективлык күрсәтте.Зур һәм күптөрле халыкта аның озак вакытлы файдасын һәм потенциаль куркынычларын раслау өчен өстәмә тикшеренүләр кирәк.Ретатрутид симерү һәм шикәр авыруы белән көрәшкән һәм нәтиҗәлерәк дәвалауга мохтаҗ пациентлар өчен яңа вариант тәкъдим итә ала.
Без Кытайда полипептид җитештерүче, полипептид җитештерүдә берничә еллык тәҗрибә туплаган.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. - профессиональ полипептид чимал җитештерүче, ул дистәләгән мең полипептид чималы белән тәэмин итә ала, шулай ук ихтыяҗлар буенча көйләнә ала.Полипептид продуктларының сыйфаты искиткеч, һәм чисталыгы 98% ка җитә ала, бу бөтен дөньяда кулланучылар тарафыннан танылган. Безгә мөрәҗәгать итегез.
