Линаклотид - цикллы пептид, ул 14 аминокислоталардан тора, аларның өчесе - диффид бәйләнешләрен барлыкка китерүче цистиннар.Линаклотид структур яктан эндоген пептидлар гуанилин һәм урогуанлин белән бәйле, алар гуанлат цикласы C (GC-C) рецепторының табигый бәйләнешләре.GC-C рецепторы эчәк эпителия күзәнәкләренең луминаль өслегендә күрсәтелә, анда ул сыеклык сигресен һәм эчәк хәрәкәтен көйли.Линаклотид GC-C рецепторы белән бик якын һәм спецификасы белән бәйләнә, һәм цикллы гуанозин монофосфатының (CGMP) күзәнәк күзәнәк дәрәҗәсен күтәреп активлаштыра.cGMP - икенче хәбәрче, ул төрле кәрәзле реакцияләрне арадашлый, мәсәлән, хлорид һәм биарбонат секрециясе, мускулларны шома йомшарту, авырту модуляциясе.Линаклотид ашказаны-эчәк трактында җирле эш итә, һәм кан-ми барьерына үтеп керми һәм үзәк нерв системасына тәэсир итми.Линаклотид шулай ук актив метаболит җитештерә, MM-419447, ул линаклотидка охшаган фармакологик үзенчәлекләргә ия.Линаклотид та, аның метаболиты да эчәк ферментлары белән протеолитик деградациягә каршы торалар, һәм нигездә зәвыксыз үзгәрәләр (Макдональд һ.б., Наркотиклар, 2017).
GC-C рецепторын активлаштырып, линаклотид эчәк люменына сыеклыкның секрециясен арттыра, бу табураны йомшарта һәм эчәк хәрәкәтен җиңеләйтә.Линаклотид шулай ук ачуланган эчәк синдромы (IBS) һәм ашказаны-эчәк авырулары белән бәйле виссераль сизгерлекне һәм ялкынсынуны киметә.Линаклотид эчәк нерв системасы һәм колоник носицепторларның активлыгын модульләштерә, алар сенсор нейроннары, алар эчәктән баш миенә авырту сигналларын тараталар.Линаклотид P матдәсе һәм кальцитонин ген белән бәйле пептид (CGRP) кебек авырту белән бәйле геннарның чагылышын киметә, һәм аналжия арадаш булган опиоид рецепторларының чагылышын арттыра.Линаклотид шулай ук интерлеукин-1 бета (IL-1β) һәм шеш некрозы факторы Альфа (ТНФ-α) кебек ялкынсынучан цитокиннар чыгаруны киметә, һәм интерлеукин-10 (IL) кебек ялкынсынуга каршы цитокиннар чыгаруны көчәйтә. -10) һәм үзгәрү факторы бета (TGF-β).Линаклотидның бу эффектлары IBS яки хроник кабызу авыруларында эч катуы һәм карын авырту симптомнарын яхшырта (Лембо һ.б., Америка Гастроэнтерология журналы, 2018).
Линаклотид CC яки IBS-C пациентлары катнашындагы берничә клиник тикшерүдә эффектив һәм яхшы чыдамлылыгы күрсәтелде.Бу сынауларда линаклотид эчәк гадәтләрен яхшыртты, мәсәлән, табур ешлыгы, эзлеклелек һәм тулылык;карын авыртуын һәм уңайсызлыкны киметү;һәм тормыш сыйфатын арттыру, пациентларны канәгатьләндерү.Линаклотид шулай ук уңайлы куркынычсызлык профилен күрсәтте, эч китү иң еш очрый торган тискәре вакыйга.Эч китү очраклары дозага бәйле иде, гадәттә йомшак һәм уртача авырлыкта.Башка тискәре вакыйгалар гадәттә плацебога охшаган яки ешлыгы түбән.Линаклотид белән дәвалануга бернинди җитди тискәре вакыйгалар яки үлем китерелмәгән (Рао һ.б., Клиник Гастроэнтерология һәм Гепатология, 2015).
Линаклотид - CC һәм IBS-C авырулары өчен гадәти терапиягә яхшы җавап бирмәгән роман һәм эффектив дару.Ул эчәк функциясен һәм сенсацияне көйли торган эндоген пептидларның тәэсирен охшатып эшли.Линаклотид эчәк гадәтләрен яхшырта, карын авыртуын киметә һәм бу пациентларның тормыш сыйфатын күтәрә ала.
Рәсем 1. Ашказаны авыртуы / карын уңайсызлыгы һәм 12 атна эчендә атна саен респондентларның IBS дәрәҗәсе., плацебо;, линаклотид 290 мг.
(Янг, Y .., Фанг, Дж., Гу, X., Дай, Н., Шен, X., Янг, Y .., Кояш, Дж. MG, Johnston, JM, Zeng, P., Montreewasuwat, N., Chen, GZ, and Lim, S. һәм гепатология, 33: 980–989. doi: 10.1111 / jgh.14086.)
Без Кытайда полипептид җитештерүче, полипептид җитештерүдә берничә еллык тәҗрибә туплаган.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. - профессиональ полипептид чимал җитештерүче, ул дистәләгән мең полипептид чималы белән тәэмин итә ала, шулай ук ихтыяҗлар буенча көйләнә ала.Полипептид продуктларының сыйфаты искиткеч, һәм чисталыгы 98% ка җитә ала, бу бөтен дөньяда кулланучылар тарафыннан танылган. Безгә мөрәҗәгать итегез.
